阿司匹林為什麼是經典葯物

1. 阿司匹林的發明在歷史上有哪些記載

阿司匹林的發展

早在
1853
年夏爾，弗雷德里克·
熱拉爾（
Gerhardt
）
就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊
酸，
（乙醯化的水楊酸）但沒能引起人們的重視；
1897
年德國化學家菲利克斯·霍夫曼又進
行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；在
1897
年，費利克斯·霍夫曼的確第
一次合成了構成阿司匹林的主要物質，
但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·
艾興格
林的指阿司匹林於
1898
年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們
極大的興趣。
將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、
醋酸纖維素等含羥基聚合物進行
熔融酯化，
使其高分子化，
所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
導
下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。

1899
年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林（
Aspirin
）
。根據文獻記載，阿司匹林
的發明人是德國的費利克斯·
霍夫曼，
但這項發明中，
起著非常重要作用的還有一位猶太化
學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在
1934
年至
1949
年間。

1934
年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。

當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，
對猶太人的迫害已經愈演愈烈。
在這種情況下，
狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，
於是便將錯就錯把發
明家的桂冠戴到了費利克斯·
霍夫曼一個人的頭上，
為他們的
「大日耳曼民族優越論」
貼金。
納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。

第二次世界大戰結束後，
大約在
1949
年前後，
阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，
但不
久他就去世了。
從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德
國拜耳公司的特許，
查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，
終於以確鑿的事實恢復了這項發明
的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。

到
2015
年為止，

阿司匹林已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是
世界上應用最廣泛的解熱、
鎮痛和抗炎葯，
也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。
在體
內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與
TXA2
生成的
減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。

制備方法

阿司匹林經水楊酸乙醯化而得：
在反應罐中加乙酐
（加料量為水楊酸總量的
0.7889
倍）
，
再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在
81-82
℃反應
40-60min
。降溫至
81-82
℃保溫反
應
2h
。檢查游離水楊酸合格後，降溫至
13
℃，析出結晶，甩濾，水洗甩干，於
65-70
℃氣
流乾燥，得乙醯水楊酸。

阿司匹林治療監測的主要實驗室方法有：血小板聚集檢測、血小板指數、尿液
11-
脫氫
-TXB2
檢測、流式細胞術等。

葯理作用

阿司匹林是最早被應用於抗栓治療的抗血小板葯物，已經被確立為治療急性心肌梗死
(AMI)
，不穩定心絞痛及心肌梗死
(MI)
二期預防的經典用葯。作用原理是阿司匹林通過與環
氧化酶
(cyclooxygenase
，
COX)
中的
COX-1
活性部位多肽鏈
530
位絲氨酸殘基的羥基發生不
可逆的乙醯化，導致
COX
失活，繼而阻斷了
AA
轉化為血栓烷
A2(TXA2)
的途徑，抑制
PLT
聚
集。

COXs
是
AA
生成
TXA2
和前列腺素
I2
（
PGI2
）過程中的關鍵限速酶
,
在人體內有
COX-1
和
COX-2
兩種形式，
COX-1
是
PLT
固有的。臨床研究表明，對各種缺血性心腦血管疾病患者以
及其他高危人群短期或長期阿司匹林治療對預防在隨後可能發生的心肌梗死、
腦卒中、
血管
性死亡方面有明確的益處，
但在最佳劑量和阿司匹林抵抗問題上仍存爭議。
隨著對抗血小板
聚集葯物研究的不斷深入，
臨床面臨的主要問題是確定抗血小板聚集葯物的療效和副作用的
實驗室監測指標。

①

痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質
（如緩激肽、
組胺）
的合成，
屬於外周性鎮痛葯。
但不能排除中樞鎮痛
（可能作用於下視丘）
的可能性；

②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於該品作用於炎症組織，通過抑制
前列腺素或其他能引起炎性反應的物質
（如組胺）
的合成而起消炎作用，
抑制溶酶體酶的釋
放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：
可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起
外周血管擴張，
皮膚血流增加、
出汗、使散熱增加而起解熱作用，
此種中樞性作用可能與前
列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；④抗風濕作用：該品抗風濕的機制，
除解熱、鎮痛作
用外，
主要在於消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑製作用：
是通過抑制血小板的前列腺素環氧
酶（
prostaglandin cyclooxygenase
）
、從而防止血栓烷
A2
（
thromboxane A2TXA2
）的生
成而起作用（
TXA2
可促使血小板聚集）
。此作用為不可逆性。

阿司匹林發展前景

隨著基礎和臨床研究的發展，近年又發現阿司匹林可降低消化系統惡性腫瘤的發

生率和死亡率以及其他一些並認為這些作用都與抑制環氧化酶
(cyclooxygenase , Cox2 )
的活性及抑制血栓有關
。

1
阿司匹林在冠脈搭橋手術中的應用

阿司匹林是治療冠心病的主要葯物，在臨床上得到廣泛應用。阿司匹林用作冠脈

搭橋手術的患者，
也取得了良好的效果。
其主要通過抑制動脈管壁上脂肪類沉積斑的形成而
預防和治療冠心病。
與安慰劑相比，
不論是手術前還是手術後服用阿司匹林都能降低大隱靜
脈橋血管堵塞的發生，其劑量范圍為
100
～
975mg
•
d

的研究認為術前服用阿司匹林不會增加術後出血，
與不服用者相比，
沒有顯著差別。
因為服
用阿司匹林的患者，
其血小板功能在新的血小板釋放後就恢復正常。
對阿司匹林敏感的高危
患者，減少失血量的最佳方法是聯合多種治療，包括使用止血葯等

2
抗大鼠腦缺血再灌注損傷細胞凋亡的作用

腦缺血再灌注損導致的遲發神經元損傷，嚴重影響患者的預後和功能恢復，其機制尚不明。
研究表明，
CIRI
主要與氧化應急、炎症反應及細胞凋亡等有關。阿司匹林不僅有抗血栓作
用，還有直接的神經保護作用。邱麗穎用線栓法製作局部腦缺血
2h
，再灌注
24h
模型，觀
察阿司匹林
6mg/kg
對正常神經元密度從而起到神經保護作用。

【參考文獻】
《中國葯理學通報》
，
《葯學基礎等》

2. 阿司匹林已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯，

血液由血漿和血細胞組成，血細胞包括紅細胞、白細胞和血小板，紅細胞無細胞核，呈兩面凹的圓餅狀，紅細胞具有運輸氧的功能；血小板比紅細胞和白細胞都小得多，形狀不規則，沒有細胞核，血小板有止血和加速凝血的功能；白細胞有多種，有細胞核，比紅細胞大，數量少，白細胞能吞噬病菌，對人體起著防禦和保護的功能．由題意可以知道阿司匹林在體內具有抗血栓的作用，而在活體的心臟或血管腔內，血液發生凝固或血液中的某些有形成分互相粘集，形成固體質塊的過程，稱為血栓形成，而血小板粘集堆的形成是血栓形成的第一步，所以服用阿司匹林可以預防心腦血管疾病的發作，實際就是抑制了血小板的釋放和聚集．
故選：C

3. 阿司匹林的 作用

阿司匹林 Aspirin

（歷史）本品為歷史悠久的解熱鎮痛葯。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子，也是德國拜爾（Bayer）公司為類作出的貢獻。早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與醋酐合成了乙醯水楊酸，但沒能引起人 們的重視；1898年德國化學家菲.霍夫曼（Felit Hoffmann）又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；1899年由德萊塞（Dreser）介紹到臨床，並取名為阿司匹林（Aspirin）。我國於1958年開始生產。到目前為止，已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱，鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。

（其他名稱）乙醯水楊酸；醋柳酸；巴米爾；Acetylsali-cylic Acid)。

（性狀與穩定性） 本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭或微帶醋酸臭，味微酸，易溶於乙醇，溶於氯仿和乙醚，微溶於水，性質不穩定，在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味，故貯藏時應置於密閉，乾燥處，以防分解。

（體內過程）本品口服後易吸收，在體內迅速分解為游離型水楊酸，並分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150—300微克，而中毒濃度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝，由腎臟排泄，當與碳酸氫鈉同服時，游離型葯物排泄增加，血漿葯物濃度降低，則葯物作用時間縮短。

（葯物作用）本品解熱鎮痛作用較強，能降低發熱者的體溫，對正常體溫幾乎無影響，且只能緩解症狀，不能治療病因。本品尚可減少炎症部位具有痛覺增敏作用的物質—前列腺素的生成，故有明顯的鎮痛作用，對慢性疼痛效果較好，對銳痛或一過性刺痛無效。

本品抗炎抗風濕作用也較強，急性風濕熱用葯後24—48小時即可退熱，關節紅腫疼痛症狀明顯減輕。

本品還具有抗血小板聚集作用，延長出血時間，防止血栓形成。

（適應症狀）廣泛用於各種原因引起的發熱，頭痛，以及牙痛，肌肉痛，關節痛，腰痛，月經痛，術後小傷口痛。

對已確診為風濕熱，活動性類風濕性關節炎，幼年性關節炎，骨關節炎等病者，本品可用於維持治療。

小劑量葯（每日40—50毫克）用於預防暫時性腦缺血發作，心肌梗死或其他手術後的血栓形成。

（不良反應及注意事項）1.最常見的反應是：胃腸功能紊亂，表現為惡心，嘔吐，腹痛，大劑量長期服用可引起胃炎，隱性出血，加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯後與適量碳酸鈣同服，可減少反應的發生，但不宜與碳酸氫鈉同服，因後者可加速本品的排泄而降低療效。

2. 較少見的反應有：（1）對凝血系統的影響：大劑量長期服用，可抑制凝血酶的合成，增加出血傾向。由於本品不可逆性的抑制血小板凝聚，延長出血時間，故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者，以及有嚴重肝病或出血性病變（如血友病）患者不可使用本品。（2）變態反應：少數物異體質患者，可出現蕁麻疹，粘膜充血，哮喘等過敏反應。其中過敏性哮喘較多見，表現為服葯後數分鍾即產生呼吸困難，喘息，嚴重者可威脅生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。（3）中毒反應：長期大量應用本品可產生頭痛，眩暈，耳鳴，視聽力減退，嗜睡，出汗等反應，這是慢性水楊酸鹽中毒的表現，多見於風濕病的治療，嚴重者有精神紊亂，酸鹼失衡和出血，此時應立即停葯，並採取各種對症治療措施。（4）對肝，腎的損害：長期應用本品治療的幼年性關節炎患兒和系統性狼瘡的成年患者，肝功能檢驗常有改變，但停葯後仍可恢復。
3. 患有胃及十二指腸潰瘍病的患者應慎用工禁用本品。肝，腎功能不良的患者應慎用或禁用本品。孕婦及哺乳期婦女應慎用或禁用本品。

4.兒童應在醫師指導下使用，尤其是患者感染了如水痘，流感後，應特別予以密切觀察。

（葯物過量及處理）水楊酸鹽中毒：本品口服劑量超過每日5克即可引起水楊酸鹽反應，劑量過大可引起水楊酸鹽中毒，口服10—30克能引起成人死亡。成年人中毒最常見的起始徵兆是可逆性耳鳴，耳內脹滿和耳聾等，但對兒童和一些老年病人，則不是中毒的可靠指征，甚至更大劑量亦未必發性耳鳴；原有聽覺障礙者也不能以此作為判斷。兒童過量的起始表徵是呼吸亢進，發作性呼吸急促和嗜睡。

起劑量中毒：表現為惡心，嘔吐，腹 痛，腹瀉，嚴重者發生出血性胃炎和中毒性肝炎和症狀。

急性中毒：頭痛，眩暈，耳鳴，耳聾，視覺紊亂，復視，不安，語無論次，恐懼，狂躁性譫妄，手足抽搐，震顫，驚厥，高熱，大量出汗；伴隨中毒的發展，中樞興奮逐漸抑制，出現木僵，昏迷，喘息性呼吸，紫紺，最後導致呼吸和循環衰竭。

就立即停葯，並用含碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈滴入，以加速葯物排泄；如有出血，應給予輸血或補充維生素K。對於嚴重過量的患者可考慮血液透析和腹腔透析。

（葯物相互作用）（1）乙醇可加劇本品對胃黏膜的損害作用。

（2）若與香豆素類抗凝葯合用，可增加出血傾向。

（3）本品可抑制丙磺舒，苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用，大劑量尤為明顯。

（4）若與其他非甾體抗炎葯同服，胃腸道不良反應增加，抗炎作用降低人。

（5）糖皮質激素可刺激胃酸分泌，並降低胃及十二指腸粘膜對胃酸的抵坑力，若二者合用可使胃腸出血加劇。

（6） 本品可增加甲磺丁脲類降糖葯，氨甲蝶呤，巴比妥類葯，苯妥英鈉等的作用和毒性。

（用法與用量）口服。解熱鎮痛，成人一次300—600毫克，一日3次或必要時服。兒童1—2歲，一次75毫克；2—4歲，一次150毫克；4—6歲，一次225毫克；6—9歲，一次300毫克；9—11歲，一次375毫克；11—12歲，一次450毫克，均一日3次。

預防血栓和心肌梗塞，一次75—325毫克，一日1次。

（限定劑型）片劑，水溶片劑，腸溶片劑，栓劑，散劑，緩釋片劑，復方制劑。

（可供選用的上市制劑）阿司匹林：片劑，每片含阿司匹林0.3克，0.5克，口服，用法同上。置於密閉，室溫處貯存。

阿司匹林栓：栓劑，廣州敬修堂葯廠生產。每枚含阿司匹林0.1，0.3，0.45，0.5克。外用，直腸給葯，成人一次0.3—0.5克，一日3次；1—3歲兒童一次0.1克，3—6歲一次0.1—0.15克，6歲以上兒童一次0.15—0.3克，一日1—2次。置於密閉，乾燥處貯存。

拜阿司匹林咀嚼片：片劑，德國拜爾（Bayer AG）公司生產。每片含阿司匹林400毫克，維生素C240毫克。口服，成人一次1—2片，一日最多8片，3歲以上兒童一次0.5—1.5片，一日最多4片。

阿司匹林腸溶片劑：片劑，沈陽醫學院制葯廠生產。每片含阿司匹林40毫克，每瓶100片，口服。置於密閉，室溫處貯存。

阿司匹林腸溶衣片：片劑，每片含阿司匹林0.3克，每瓶100片，口服。對胃腸刺激性小，適用於長期服葯者。置於密閉，室溫處貯存。

巴米爾（乙醯水楊酸水溶片）：片劑，阿斯特拉（無錫）制葯有限公司生產。每片含阿司匹林0.1克，每板20片；每片含0.3克，0.5克，每板10片，口服。置於密閉，室溫處貯存。

解熱止痛片（APC）：片劑，黑龍江省佳木斯化學制葯廠生產。每片含阿司匹林0.22克，對乙醯氨基酚0.15克，咖啡因0.035克，口服。置於密閉，室溫處貯存。

阿苯片：片劑，牡丹江葯廠，大同葯廠等生產。每片含阿司匹林0.1克，苯巴比妥0.01克，口服。適用於兒童退熱。置於密閉，室溫處貯存。

百克痛（乙醯水楊酸鈣脲散）：散劑，北京第六制葯廠，荷蘭DSM公司生產。每袋600毫克，相當於阿司匹林472毫克，每盒10袋，口服，溫水沖服，24小時內不得超過6袋。置於密閉，室溫處貯存。

喜得寧：泡騰片，法國Upsa公司生產。每片含阿司匹林0.33克，維生素C0.2克。口服，成人一次1—3片，一日4次；4—10歲兒童一次0.5—1片，10—15歲兒童一次1—2片，一日4次，服葯間隔至少4小時，將葯片溶於水中後服用。置於密閉，陰涼乾燥處貯存。

阿幸：膠囊劑，新昌制葯廠生產。每粒含乙醯水楊酸鋅300毫克。主要用於治療普通感冒及流感引起的發熱，頭痛，流涕，鼻塞，咽喉痛，全身酸痛等症狀。口服，成人一次1—2粒，一日3次，兒童酌減。置於密閉，乾燥處貯存。

4. 阿斯匹林的主要功能

中國自古流傳下來了一句老話：「是葯三分毒」，這句話相信很多人深以為然。雖然阿司匹林確實對治療各種疾病有著廣泛和強大的作用，也因此阿司匹林問世後，很快就風靡全球，但是切記，阿司匹林同樣能治病救人，也同樣能夠在大家生病時，對人落井下石，只有掌握了阿司匹林的用葯方法，才能夠真正的起到治療身體損傷的作用。

總而言之「是葯三分毒」，阿司匹林也是如此，所以，阿司匹林雖然有著不可思議的廣泛用途和強大作用，但是它的毒性也是不容忽視的，服用阿司匹林之前仍需要注意它的眾多禁忌事項。

5. 阿司匹林是一款風靡世界的止痛葯，它有著怎樣非比尋常的葯生

阿司匹林是一款風靡世界的止痛葯，卻有著非比尋常的葯生。早在拿破崙封鎖歐洲大陸時期，人們就迫切地想找到能替代金雞納樹皮治療瘧疾的靈葯。後來，拜耳公司搞出了拯救世界的阿司匹林，卻也意外發明了毒品海洛因。它有著怎樣非比尋常的葯生，下面具體分析一下：

三、阿斯匹林從發明至今已有百年的歷史，在這100年裡，它從一個治療頭痛的葯物，直至被飛往月球的“太陽神十號”作為急救葯品之一。人們不斷地發現阿斯匹林的新效用，它因此被稱為“神奇葯”。阿斯匹林的發明起源於隨處可見的柳樹。在中國和西方，人們自古以來就知道柳樹皮具有解熱鎮痛的神奇功效，在缺醫少葯的年代裡，人們常常將它作為治療發燒的廉價“良葯”，在許多偏遠的地方，當產婦生育時，人們也往往讓她咀嚼柳樹皮，作為鎮痛的葯物。

6. 阿司匹林有什麼意義

阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛葯，誕生於1899年3月6日。
(中文)普通命名法：乙醯水楊酸，鄰乙醯水楊酸 (中文)系統命名法：2-(乙醯氧基)苯甲酸 (英文)普通命名法：acetylsalicylic acid (英文)IUPAC命名法：2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子式：C9H8O4 相對分子質量：180.16 CAS登錄號:50-78-2 EINECS登錄號:200-064-1 水溶性: 3.3g/L(20℃) 閃點: 250℃ 密度: 1.35g/cm³ 熔點：136℃
意義：到目前為止，阿司匹林已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。 臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。

7. 阿司匹林（乙醯水楊酸）已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、

8. 阿司匹林

阿司匹林

（解熱鎮痛葯）
編輯
聲明
本詞條可能涉及葯品內容，網上任何關於葯品使用的建議都不能替代醫囑。
阿司匹林（Aspirin）也叫乙醯水楊酸，是一種歷史悠久的解熱鎮痛葯，誕生於1899年3月6日。用於治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕病，還能抑制血小板聚集，用於預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成，也可提高植物的出芽率[1] ，應用於血管形成術及旁路移植術也有效。
葯品名稱
阿司匹林
外文名稱
aspirin或acetylsalicylic acid
是否處方葯
非處方葯
主要適用症
用於發熱、疼痛及類風濕關節炎等
主要用葯禁忌
非甾體抗炎葯過敏者禁用
劑 型
片劑 腸溶片 腸溶膠囊 泡騰片 栓劑
運動員慎用
非慎用
是否納入醫保
納入
批准文號
J20080078
葯品類型
解熱鎮痛葯
目錄
1 理化性質
2 研發歷史
3 適應病症
4 用法用量
5 不良反應
6 葯物功效
▪ 基本功效
▪ 其他功效
7 制備方法
8 葯理作用
9 葯物毒性
10 使用禁忌
11 注意事項
▪ 相剋葯物
▪ 葯效提高
12 栽培方法
13 葯典修訂

理化性質編輯
性狀：白色結晶性粉末。無臭，微帶酸味。
分子化學式為:C9H8O4
分子結構式為:CH3COOC6H4COOH
分子相對質量:180.16
阿司匹林
熔點：136-140℃
沸點：321.4°C at 760 mmHg
閃點： 131.1°C
水溶性：3.3 g/L (20℃)
蒸汽壓：0.000124mmHg at 25°C
溶解性：微溶於水，溶於乙醇、乙醚、氯仿，也溶於氫氧化鹼溶液或碳酸溶液，同時分解。
安全說明： S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗並送醫診治；S36/37/39：穿戴合適的防護服、手套並使用防護眼鏡或者面罩。
危險品標志： Xn：有害物質
危險類別碼： R22：吞咽有害；R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
危險品運輸編號： UN1851
InChI編碼：1/C9H8O4/c1-6（10）13-8-5-3-2-4-7（8）9（11）12/h2-5H,1H3,（H,11,12）

研發歷史編輯
早在1853年夏爾，弗雷德里克·熱拉爾（Gerhardt）就用水楊酸與乙酸酐合成了乙醯水楊酸，（乙醯化的水楊酸）但沒能引起人們的重視；1897年德國化學家菲利克斯·霍夫曼又進行了合成，並為他父親治療風濕關節炎，療效極好；在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。[2]
阿司匹林於1898年上市，發現它還具有抗血小板凝聚的作用，於是重新引起了人們極大的興趣。將阿司匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化，使其高分子化，所得產物的抗炎性和解熱止痛性比游離的阿司匹林更為長效。
1899年由德萊塞介紹到臨床，並取名為阿司匹林（Aspirin）。根據文獻記載，阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。
1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。
當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的「大日耳曼民族優越論」貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。
第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜耳公司的特許，查閱了拜耳公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。
到2015年為止， 阿司匹林已應用百年，成為醫葯史上三大經典葯物之一，至今它仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎葯，也是作為比較和評價其他葯物的標准制劑。在體內具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集，這與TXA2生成的減少有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。

適應病症編輯
用途一：乙醯水楊酸是制備殺鼠劑中間體4-羥基香豆素的原料。
用途二：楊酸與乙酸。常用的解熱鎮痛葯。用於鎮痛、解熱、抗風濕，促進痛風患者尿酸的排泄，抗血小板聚集及膽道蛔蟲治療。
用途三：用於製造室外及有強光照射的結構件、器械部件，如汽車車身、農機部件、電表和電燈罩、道路標記等。[3]
用途四：解熱鎮痛葯，用於發熱、疼痛及類風濕關節炎等。
用途五：是應用最早，最廣和最普通解熱鎮痛葯抗風濕葯。具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的葯理作用，發揮葯效迅速，葯效肯定，超劑量易於診斷和處理，很少發生過敏反應。常用於感冒發熱,頭痛、神經痛關節痛、肌肉痛、風濕熱、急性內濕性關節炎、類風濕性關節炎及牙痛等。是《國家基本葯物目錄》列入的品種。乙醯水楊酸也是其他葯物的中間體。

用法用量編輯
小兒口服量
研究發現，如果孩子在患病毒感染性疾病時服用了阿司匹林，得瑞氏綜合征[一種嚴重的葯物不良反應，死亡率高，詳見網路詞條]的可能性更高。所以建議不要給孩子或任何不到19歲的人服阿司匹林。要常備對乙醯氨基酚或布洛芬來緩解疼痛和發燒。
①解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g/平方米，分4～6次口服，或每次按體重5—10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。
②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未獲療效，可根據血葯濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小兒用於皮膚粘膜淋巴結綜合征（川崎病），開始每日按體重80—100mg/kg，分3—4次服，熱退2—3天後改為每日30mg/kg，分 2—4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5—10mg/kg，1次頓服。
④預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞：0.3g/次，一日1次；預防暫時性腦缺血，每次0.6g，一日2次。
⑤治療膽道蛔蟲：每次1g，一日2-3次，連服2-3日。
⑥治療X線照射或放療引起的腹瀉，每次服0.6-0.9g，一日4次。
⑦治足癬，先用溫開水或1：5000高錳酸鉀溶液洗滌，然後該品粉末撒布患處，一般2-4次可愈。水楊酸類早晨給葯達峰時間長，半衰期長，晚間相反。合理給葯應早晨用量略增加。晚間加服一次。[4]
成人口服量
①解熱、鎮痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要時每4小時1次。
②抗風濕，一日3—5g（急性風濕熱可用到7～8g），分 4次口服。
③抑制血小板聚集，尚無明確用量，多數主張應用小劑量，如50—150mg，每24小時 1次。
④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2—3次，連用2—3日；陣發性絞疼停止 24小時後停用，然後進行驅蟲治療。[4]
最佳用量
①在預防瓣膜性心臟病發生全身性動脈栓塞方面，單獨應用阿司匹林無效，但與雙嘧達莫合用，可加強小劑量雙嘧達莫的效果。
②避免和糖皮質激素合用；避免與香豆素類抗凝葯、降血糖葯氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺類等合用。
③飯後服。美國胸科醫師學會抗栓和溶栓治療學會（ACCP）的循證指南指出，使用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡，患者應根據病情，使用最佳劑量。
大量的臨床試驗顯示，對大部分病人來說，包括慢性穩定性或不穩定心絞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低發生急性心肌梗死和死亡的危險。這一劑量也可降低一過性腦缺血發作患者腦卒中和死亡的發生率。歐洲一項腦卒中預防研究顯示，既往有一過性腦缺血發作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險。臨床實踐證明，患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林，療效不會進一步增加，但副作用的發生卻大大增加。因此在治療各種血栓性疾病中，患者應該使用最小的有效劑量，亦即長期應用50—160mg/日，以達到最大療效，而毒副作用則減至最小，這才是患者服用阿司匹林的最佳劑量。[4]
注意事項
注意：應與食物同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激。[4]
阿司匹林和酒不能同時吃。酒的主要成分酒精在肝臟乙醇脫氫酶作用下變成乙醛，再在乙醛脫氫酶作用下變成乙酸，進而生成二氧化碳和水。阿司匹林會降低乙醛脫氫酶活性，阻止乙醛氧化為乙酸，導致體內乙醛堆積，使全身疼痛症狀加重，並導致肝損傷。

不良反應編輯
阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛葯。由於口服後易吸收，在全身組織分布廣，作用強，阿司匹林在臨床上被廣泛用於發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節炎等的治療。隨著阿司匹林的廣泛應用，其不良反應也逐漸增多，因此，在使用阿司匹林治療各種疾病的時，要嚴密監視其不良反應。
1 胃腸道症狀
胃腸道症狀是阿司匹林最常見的不良反應，較常見的症狀有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不適及惡心嘔吐。長期使用易致胃黏膜損傷，引起胃潰瘍及胃出血。長期使用應經常監測血像、大便潛血試驗及必要的胃鏡檢査。
應用阿司匹林時最好飯後服用或與抗酸葯同服，潰瘍病患者應慎用或不用。增強胃黏膜屏障功能的葯物，如米索前列醇等，對阿司匹林等非甾體抗炎葯引起的消化性潰瘍有特效。
2 過敏反應
特異性體質者服用阿司匹林後可引起皮疹、血管神經性水腫及哮喘等過敏反應，多見於中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也與其影響免疫系統有關。哮喘大多嚴重而持久，一般用平喘葯多無效，只有激素效果較好。還可出現典型的阿司匹林三聯症（阿司匹林不耐受、哮喘與鼻息肉）。
3 中樞神經系統
神經症狀一般在服用量大時出現，出現所謂水楊酸反應，症狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用葯量過大時，可出現精神錯亂、驚厥甚至昏迷等，停葯後2-3天症狀可完全恢復。大劑量時還可引起中樞性的惡心和嘔吐。
4 肝損害
阿司匹林引起肝損傷通常發生於大劑量應用時。這種損害不是急性的作用，其特點是發生在治療後的幾個月，通常無症狀，有些患者出現腹部的右上方不適和觸痛。血清肝細胞酶的水平升高，但明顯的黃疸並不常見。這種損害在停用阿司匹林後是可逆的，停葯後血清轉氨酶多在1個月內恢復正常，全身型類風濕病兒童較其他兩型風濕病易出現肝損害。
阿司匹林引起肝損害後，臨床處理方法是停葯，給予氨基酸補液、VitC及肌苷等葯物，口服強的松，症狀一般在1周後消失。
5 腎損害
長期使用阿司匹林可發生間質性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退。長期大量服用該品可致氧化磷酸化解耦聯，鉀從腎小管細胞外逸，導致缺鉀、尿中尿酸排出過高，較大損害是下段尿中可出現蛋白、細胞、管型等。有人認為，部分腎盂癌是濫用阿司匹 林等止痛葯的繼發性並發症。
6 對血液的影響
阿司匹林通常不改變白細胞和血小板的數量及血細胞比容、血紅蛋白的含量。但長期應用阿司匹林可導致缺鐵性貧血。
7 心臟毒性
治療劑量的阿司匹林對心血管沒有重要的直接作用。大劑量可直接作用於血管平滑肌，而導致外周血管擴張。中毒劑量可通過直接和中樞性血管運動麻搏作用而抑制循環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司匹林應用於兒童流感或水痘治療時可能引起瑞氏綜合征。瑞氏綜合征是一種急性腦病和肝臟脂肪浸潤綜合征，常常發生於某些急性病毒性傳染病以後。病因尚不明確，但普遍認為與下列因素有關：如病毒（流感病毒和水痘病毒）、水楊酸鹽、外源性病毒如（黃麴黴素）、內在代謝缺陷等，各因素可相伴存在或各因素間相互影響而造成。臨床上病毒性感冒時不主張使用阿司匹林。
9.交叉過敏反應
對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類葯過敏。但是對該品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類葯過敏。

葯物功效編輯

基本功效
鎮痛解熱
阿司匹林通過血管擴張短期內可以起到緩解頭痛的效果，該葯對鈍痛的作用優於對銳痛的作用。故該葯可緩解輕度或中度的鈍疼痛，如頭痛、牙痛、 神經痛、肌肉痛及月經痛；同時可以使被細菌致熱原升高的下丘腦體溫調節中樞調定點恢復（降至）正常水平，故也用於感冒、流感等退熱。該品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛、發熱的病因，故需同時應用其他葯物參與治療。
消炎抗風濕
阿司匹林為治療風濕熱的首選葯物，用葯後可解熱、減輕炎症，使關節症狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合並症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕症狀控制之後、停用激素之前，加用該品治療，以減少停用激素後引起的反跳現象。
治療關節炎
除風濕性關節炎外， 該品也用於治療類風濕性關節炎，可改善症狀，為進一步治療創造條件。此外，該品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。
抗血栓
該品對血小板聚集有抑製作用，阻止血栓形成， 臨床可用於預防暫時性腦缺血發作(TIA)、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
抑制血小板凝集
高海拔登山時使用阿司匹林，它能抑制血小板的釋放反應，抑制血小板的聚集。[5]

其他功效
減輕皮膚粘膜淋巴結綜合症（川崎病）
患川崎病的患兒應用阿斯匹林，目的是減少炎症反應和預防血管內血栓的形成。
抵抗癌症
2014年8月6日，英國科學家對所有可用的證據進行評估分析後得出結論說，每天服用阿斯匹林能減少患上或死於胃癌、腸癌等的幾率。如果英國50歲以上人群在十年時間里，堅持每天服用阿司匹林的話，在20年裡或許能讓約12.2萬人免受癌症之苦。[6]
但是科學家同時警告說，阿斯匹林會導致人體內出血，所以在長期服用阿司匹林之前，必須徵求醫生的意見。在醫學界，是否能長期服用阿司匹林一直是一個爭議激烈的問題。[6]
瑪麗皇後學院的科學家發現，阿司匹林減少了30%到40%的腸癌、胃癌和食道癌病人死亡率。
在減少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面，阿司匹林也起了作用，但效果不那麼明顯。[6]
研究還發現，至少得堅持服用阿司匹林5年以上，才能看到積極的影響。
長期服用阿司匹林的最大副作用包括胃出血和腦部出血，而年紀越大，內出血的可能性就越大。進行這項調查研究的科學家把內出血等副作用考慮進去後，建議把長期服用阿司匹林的時間定為十年，但科學家同時警告說，服用之前須徵得醫生的同意。[6]
預防消化道腫瘤
長期規律的使用阿司匹林可以大大降低胃腸道腫瘤的發生率。
荷蘭一項新研究顯示，服用小劑量阿司匹林可能有助部分結腸癌患者改善生存預期。[7]
荷蘭萊頓大學醫學中心研究人員對2002年至2008年間接受手術的999名結腸癌患者進行分析，發現其中服用阿司匹林的182名患者死亡率為37.9%，而未服用阿司匹林的817名患者死亡率為48.5%。這一數據顯示，阿司匹林對結腸癌患者有益。[7]
進一步的分析表明，如果結腸癌患者癌組織中存在一種叫做HLA－I的特殊抗原，那麼阿司匹林的輔助治療「最有效」。反之，則可能沒有效果。因此，對診斷為結腸癌且腫瘤表達HLA－I抗原的患者而言，使用阿司匹林可改善他們的預期壽命。[7]
這一研究結果刊登在新一期《美國醫學會雜志·內科學卷》（JAMA Internal Medicine）上。[7]
在該雜志配發的評論文章中，美國哥倫比亞大學的艾爾弗雷德·諾伊格特博士指出，新診斷出的結腸癌患者或其家人經常詢問，除正常的醫療方案外，患者還應做些什麼。他此前從未推薦過阿司匹林，但現在准備這么做。[7]

制備方法編輯
阿司匹林經水楊酸乙醯化而得：在反應罐中加乙酐（加料量為水楊酸總量的0.7889倍），再加入三分之二量的水楊酸，攪拌升溫，在81-82℃反應40-60min。降溫至81-82℃保溫反應2h。檢查游離水楊酸合格後，降溫至13℃，析出結晶，甩濾，水洗甩干，於65-70℃氣流乾燥，得乙醯水楊酸。[8]
阿司匹林治療監測的主要實驗室方法有：血小板聚集檢測、血小板指數、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式細胞術等。

葯理作用編輯
葯物效力動力學
阿司匹林是最早被應用於抗栓治療的抗血小板葯物，已經被確立為治療急性心肌梗死(AMI)，不穩定心絞痛及心肌梗死(MI)二期預防的經典用葯。作用原理是阿司匹林通過與環氧化酶(cyclooxygenase，COX)中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發生不可逆的乙醯化，導致COX失活，繼而阻斷了AA轉化為血栓烷A2(TXA2)的途徑，抑制PLT聚集。
COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2（PGI2）過程中的關鍵限速酶,在人體內有COX-1和COX-2兩種形式，COX-1是PLT固有的。臨床研究表明，對各種缺血性心腦血管疾病患者以及其他高危人群短期或長期阿司匹林治療對預防在隨後可能發生的心肌梗死、腦卒中、血管性死亡方面有明確的益處，但在最佳劑量和阿司匹林抵抗問題上仍存爭議。隨著對抗血小板聚集葯物研究的不斷深入，臨床面臨的主要問題是確定抗血小板聚集葯物的療效和副作用的實驗室監測指標。
①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬於外周性鎮痛葯。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性； ②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於該品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；
④抗風濕作用：該品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑製作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶（ prostaglandin cyclooxygenase）、從而防止血栓烷A2（thromboxane A2TXA2）的生成而起作用（TXA2可促使血小板聚集）。此作用為不可逆性。[9]
葯物代謝動力學
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血葯濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小時; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH,一次服小劑量時約為2～3小時； 大劑量時可達20小時以上，反復用葯時可達5～18小時。一次口服阿司匹林0.65g後，在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。該品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸（salicyluric acid）及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸（gentisic acid）。一次服葯後1～2 小時達血葯峰值。鎮痛、解熱時血葯濃度為25～50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血葯濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血葯濃度的增加而增加，在大劑量用葯（如抗風濕）時可長達7天。長期大劑量用葯的患者，因葯物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血葯濃度較大的改變。該品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
該品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服 650mg，5—8小時後乳汁中葯物濃度可達173—483μg/ml，故長期大劑量用葯時嬰兒有可能產生不良反應。

葯物毒性編輯
復方阿司匹林為一復方解熱鎮痛葯，其中阿司匹林和非那西丁均具有解熱鎮痛作用。阿斯匹林能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱鎮痛作用；阿司匹林還通過抑制外周前列腺素等的合成起鎮痛、抗炎和抗風濕作用，阿司匹林 還有抑制血小板聚集作用。咖啡因為中樞神經興奮葯，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管，加強前兩葯緩解頭痛的效果。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為1500mg/kg；小鼠經口LD50為1100mg/kg。
動物試驗在前 3個月應用該品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道應用該品後發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期3個月長期大量應用該品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠最後 2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用葯也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發生率（可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低）的報道，但是應用一般治療劑量尚未發現上述副作用。

9. 為么戰爭年代什麼病都用阿斯匹林

因為阿司匹林是最早的抗炎葯，戰爭時代受傷最大的威脅就是傷口感染，所以阿司匹林是當時最常用的。
阿司匹林（英語：Aspirin），具有良好的解熱鎮痛作用，用於治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕病，還能抑制血小板聚集，用於預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成，應用於血管形成術及旁路移植術也有效，故俗稱它為「萬靈葯」。