① 他克莫司軟膏說明書
供你參考： 【葯品名稱】 通用名稱：他克莫司軟膏 英文名稱：Tacrolimus Ointment 【成份】 本品主要成分及其化學名稱為：他克莫司。 【性狀】 本品為白色至淡黃色軟膏。 【 適應症 】 本品適用於因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性...皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用於成人，但只有0.03%濃度的本品可用於2歲及以上的兒童。 【規格】 0.03%(30克:9毫克，10克:3毫克) 【用法用量】 成人：0.03%和0.1%他克莫司軟膏,在患處皮膚塗上一薄層本品，輕輕擦勻，並完全覆蓋，一天兩次，持續至特應性皮炎症狀和體征消失後一周。封包療法可能會促進全身性吸收，其安全性未進行過評價。本品不應採用封包敷料外用。 兒童：0.03%他克莫司軟膏,在患處皮膚塗上一薄層本品，輕輕擦勻，並完全覆蓋，一天兩次，持續至特應性皮炎症狀和體征消失後一周。封包療法可能會促進全身性吸收，其安全性未進行過評價。本品不應採用封包敷料外用。 【不良反應】 1.在分別有12例和216例健康志願者參加的臨床研究中，未發現葯物具有光毒性和光致敏性。(光毒性是指強烈的陽光中的紫外線本身就能夠造成嚴重的日光性皮炎，甚至皮膚癌。許多葯物對人體不會造成傷害，但在陽光中的紫外線的作用下，滲入人體皮膚蛋白質中的這些葯物便會發生化學反應，從而引發皮膚過敏症。強烈的陽光可使葯物活化，直接破壞或殺死皮膚細胞，使暴露在光線下的皮膚在日曬後的幾分鍾或幾小時內產生輕度的光毒性反應，其症狀類似於日曬斑或日光性皮炎。而且引發皮膚癌的風險也比常人更大。)在對198例健康志願者進行的接觸致敏研 【禁忌】 對他克莫司或制劑中任何其他成分有過敏史的患者禁用本品。 【注意事項】 一般注意事項： 1.本品在臨床上對感染性特應性皮炎的安全性和有效性未進行過評價。在開始使用本品治療前，應首先清除治療部位的感染灶。 2.特應性皮炎患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹（卡波濟水痘樣疹），使用本品治療可能會增加帶狀皰疹病毒感染（水痘或帶狀皰疹）、（水痘是由水痘帶狀皰疹病毒初次感染引起的急性傳染病。傳染率很高。主要發生在嬰幼兒，以發熱及成批出現周身性紅色斑丘疹、皰疹、痂疹為特徵。冬春兩季多發，其傳染力強，接觸或飛沫均可傳染。易感兒發病率可達95%以上，學齡前兒童多見。臨床以皮膚粘膜分批出現斑丘 【特殊人群用葯】 兒童注意事項： 0.03%濃度的本品可用於2歲及以上的兒童患者。已經進行的兩項III期兒科臨床研究共有606例年齡在2-15歲的患者參加：一項為12周隨機賦形劑對照的研究，另一項為為期一年的開放式長期安全性研究，其中有330例患者年齡在2-6歲之間。 兒童患者應用本品最常見的不良反應是皮膚灼熱感和瘙癢(見不良反應)。除此之外，與賦形劑相比，接受0.03%濃度的本品治療的患者發生較少見的(發生率小於5%)不良事件如帶狀皰疹(主要是水痘)和囊皰疹的頻度更高。在為期一年的長期安全性研究中，共有255例兒童患者接受本品治療，不良事件(包括感染)的發生率並沒有隨用葯時間的延長或用葯劑量的增加而增加。在接受本品治療的491例兒童患者中，3例(佔0.6%)出現皰疹性濕疹。由於本品在2歲以下兒童患者中的安全性和療效尚未確立，因此不推薦該年齡組患者使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 致畸作用：妊娠用葯分級C 1.目前還未對妊娠婦女局部應用本品進行過足夠的適當對照的研究。本品用於懷孕婦女的經驗也非常有限，尚不足以對其在妊娠期間應用的安全性進行評價。 2.對大鼠和家兔進行過全身性服用他克莫司的生殖毒性研究，當給母體口服毒性劑量的葯物時胎兒產生不良反應。在胚胎器官形成階段給家兔口服劑量為0.32和 1.0mg/kg的他克莫司(以體表面積計，分別相當於人用最大推薦劑量的0.04和0.12倍)，對母兔產生毒性反應，而且流產率升高。只是在更高劑量組見到有胎兒畸形和發育異常的比例升高。在胚胎器官形成階段給大鼠口服劑量為3.2mg/kg的他克莫司，對母鼠產生毒性反應，並導致後期再吸收增加、產活胎數量減少、幼鼠體重和發育能力降低。在過了胚胎器官形成期後以及在哺乳期間，給妊娠大鼠口服1.0和3.2mg/kg(以體表面積計，相當於人用最大推薦劑量的0.04和0.12倍)的他克莫司，可導致幼鼠體重下降。 3.未見到雄性或雌性動物生殖能力降低。 4.未對妊娠婦女全身性應用他克莫司進行過適當對照的研究。他克莫司可通過胎盤，在妊娠期間全身性服用他克莫司會導致新生兒高血鉀和腎功能紊亂。在妊娠期間只有在治療對母親的益處大於對胎兒的潛在危害時，才能使用本品。 5.雖然局部應用本品後他克莫司的全身吸收相對於全身性用葯來說極少，但已知他克莫司可分泌至乳汁。由於可能會對哺乳嬰兒造成嚴重不良反應，因此應根據葯物治療對母親的重要性來決定是停止哺乳還是停止用葯。 老人注意事項： 在III期臨床試驗中，有25例年齡在65歲及以上的患者接受了本品治療。這些患者發生不良事件的情況與其它成年患者一致。 【葯物相互作用】 對本品局部應用的葯物相互作用未進行過研究。由於吸收量極少，本品不太可能與全身性給葯的葯物發生相互作用，但是也不能完全排除。皮炎較廣泛的患者和/或紅皮病患者合用已知的CYP3A4抑制劑時應當謹慎，這些葯物的例子包括紅黴素、伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、鈣通道阻滯劑和西米替丁等。 【葯理作用】 他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2，γ干擾素)。 他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜鹼性粒細胞內已合成介質的釋放，下調朗格罕細胞表面FCΣRI的表達。 【貯藏】 室溫25℃保存；允許的溫度范圍是15-30℃ 【有效期】 30個月。 【批准文號】 國葯准字J20060030 【生產企業】 企業名稱：Astellas Pharma Manufacturing,Inc.